La leuprorelina acetato è un analogo sintetico dell'ormone di rilascio della gonadotropina- (GnRH) che svolge un ruolo importante nella moderna terapia endocrina e nel trattamento del cancro. Inibisce la secrezione degli ormoni sessuali regolando la funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (asse HPG).
Meccanismo farmacologico
In condizioni fisiologiche normali, il GnRH viene secreto dall'ipotalamo in modo pulsante, stimolando la ghiandola pituitaria a rilasciare l'ormone luteinizzante (LH) e l'ormone follicolostimolante (FSH), regolando così la secrezione di estrogeni o androgeni da parte delle gonadi.
La leuprorelina acetato presenta una caratteristica di "attivazione seguita da inibizione":
Fase di stimolazione iniziale: nella fase iniziale di utilizzo, aumenta temporaneamente la secrezione di LH e FSH, portando ad un aumento dei livelli di ormoni sessuali (noto come "effetto flare").
Fase di utilizzo continuo: a causa della stimolazione continua dei recettori del GnRH, i recettori subiscono desensibilizzazione e downregulation, inibendo infine la secrezione di LH e FSH.
Effetto finale: riduce significativamente i livelli di estrogeni o testosterone nel corpo, ottenendo un effetto di "castrazione chimica".
