Eptifibatide API CAS 881997-86-0

API Eptifibatide|Produzione cGMP di eptifibatide acetato|Antagonista GP IIb/IIIa|Scienza-Peptide

Eptifibatide API CAS 881997-86-0--Peptide antipiastrinico per la sindrome coronarica acuta. Science-Peptidelogicals fornisce eptifibatide acetato conforme a cGMP, con tecnologia matura, chiaro profilo di impurità, supporto per la dichiarazione di Cina, Stati Uniti ed Europa e ha aiutato numerose aziende farmaceutiche a superare la valutazione di coerenza. Non esitare a contattarci.

Sulla scena della sindrome coronarica acuta (ACS), il tempo è il miocardio. Quando un paziente viene messo sul tavolo operatorio per essere sottoposto a un intervento coronarico percutaneo (PCI), come inibire rapidamente l'aggregazione piastrinica e prevenire la trombosi è un passo fondamentale nel determinare la prognosi. L'Eptifibatide (Eptifibatide) è il farmaco che svolge questo ruolo - è come un preciso "freno", bloccato sulla superficie piastrinica del recettore GP IIb/IIIa, in modo che il fibrinogeno non possa "attaccarsi" alle piastrine. Agisce come un preciso "freno" sui recettori GP IIb/IIIa presenti sulla superficie piastrinica, impedendo al fibrinogeno di "incollare" le piastrine tra loro.

 

Scienza-Peptide è una delle prime aziende in Cina a portare avanti lo sviluppo del processo API efebatide. Più di dieci anni fa, abbiamo iniziato a studiare questo peptide ciclico da 7 aminoacidi, dalla sperimentazione in laboratorio alla produzione cGMP di 100 chilogrammi, in ogni fase del percorso, abbiamo calpestato la fossa, riempito il terreno, prima di avere oggi questa serie di tecnologie mature. Al giorno d'oggi, i nostri API eptifibatide sono stati esportati in Europa, Sud-Est asiatico e altri mercati e abbiamo aiutato le aziende di formulazione a superare la valutazione di coerenza e la dichiarazione ANDA.

Eptifibatide (Eptifibatide Acetate, Eptifibatide Acetate) è un peptide ciclico costituito da 7 aminoacidi, che imita la sequenza KGD (lisina-glicina-acido aspartico) della catena - del fibrinogeno e si lega in modo competitivo al recettore GP IIb/IIIa sulla superficie delle piastrine, bloccando il legame del fibrinogeno alle piastrine e quindi inibendo l’aggregazione piastrinica.

Eptifibatide è ben posizionato clinicamente: th:

• Soggetti: pazienti con sindrome coronarica acuta senza-segmento ST-con sopraslivellamento del tratto ST (NSTE-ACS), in particolare quelli che intendono sottoporsi a PCI
• Modalità di somministrazione: push endovenoso + infusione continua, rapida insorgenza d'azione, recupero della funzione piastrinica in 2-4 ore dopo la sospensione del farmaco
• Stato clinico: uno dei farmaci antitrombotici raccomandati dalle linee guida cardiovascolari nazionali e internazionali

Per le aziende generiche, l’efibatide è una varietà classica. Il suo brevetto è scaduto da tempo, ma la domanda del mercato è stabile e i requisiti di qualità per le API sono molto elevati - il profilo di impurità deve essere coerente con quello dell'originale, il processo deve essere robusto e la fornitura deve essere affidabile.

1. Ci sono voluti più di dieci anni perché il processo passasse da “capace” a “stabile”
Agli albori dell’eptifibatide, la difficoltà maggiore era la ciclizzazione. Come formare legami disolfuro, come evitare disallineamenti, come controllare le impurità, ci sono voluti alcuni anni per capirlo. Il processo attuale:

• Sintesi in fase solida: strategia Fmoc, resina preferita, resa stabile del peptide grezzo superiore all'85%
• Ciclizzazione: controllo preciso del pH e delle condizioni di ossidazione, efficienza di ciclizzazione superiore al 95%, tasso corretto di accoppiamento dei legami disolfuro vicino al 100%.
• Purificazione: HPLC preparativa in tre-fasi, eliminando le impurità principali (ad es. impurità ossidate, peptidi mancanti, dimeri) una per una
• Ampliamento: dal reattore da 20 L a 3000 L, i parametri di processo vengono spostati e la resa e la purezza non vengono degradate

2. Spettrometria di massa eterogenea, osa confrontare con l'originale
Abbiamo effettuato un'analisi dettagliata dei profili di impurità per identificare tutte le impurità che possono verificarsi durante la produzione di efibatide: impurità ossidate, impurità di deammidazione, dimeri, peptidi mancanti. I profili di impurità di ciascun lotto di prodotti vengono confrontati con quelli dei farmaci originatori per garantirne la coerenza. Alcuni clienti domestici hanno utilizzato le nostre API per la valutazione della coerenza e i dati sulle impurità hanno superato la valutazione direttamente, senza emettere supplementi.

3. Produzione cGMP, controllata
La nostra API Eptifibatide CAS 881997-86-0 è prodotta in officina cGMP, area pulita ISO 7/8, ogni lotto ha record completi di produzione in batch. Nel laboratorio QC sono disponibili HPLC, LC-MS, GC, ICP-MS e i metodi sono tutti convalidati. Abbiamo una vasta esperienza con gli audit FDA, EMA e NMPA. Siamo in grado di fornire una serie completa di documenti per supportare i nostri clienti quando necessitano di essere sottoposti a audit.

4. Stabilità dell'offerta, dove l'offerta costante è il nostro obiettivo finale
La cosa più spaventosa nel realizzare API è che la fornitura venga interrotta. Abbiamo creato un sistema di approvvigionamento a doppia-fonte, con due fornitori per materiali chiave come amminoacidi e resine. Per quelli con un ciclo di approvvigionamento lungo, istituiamo scorte di sicurezza. Durante l’epidemia molti produttori hanno tagliato le merci, ma noi siamo riusciti a mantenere tutti gli ordini. Un cliente europeo ci ha poi raccontato di aver firmato con noi un contratto annuale a causa della parola "fornitura continua".

Sito produttivo (10 acri)
Conforme ai requisiti cGMP FDA, EMA, NMPA
Certificato ISO 9001:2015
Impianto automatizzato di sintesi in fase solida- (100 kg)
Sistema di purificazione HPLC preparativa (set multipli)
Laboratorio di liofilizzazione-(30㎡+)
Area pulita Classe ISO 7/8

Sistema di qualità
Controllo modifiche, gestione deviazioni, CAPA - dovrebbe essere presente
Audit dei fornitori - ogni materiale critico viene controllato
Revisione annuale della qualità - revisione annuale, miglioramento continuo
Collaborando con gli audit dei clienti - FDA, EMA e NMPA non hanno riscontrato grossi problemi

Casi dei clienti

• Caso 1: Il programma di valutazione della coerenza di un'azienda farmaceutica nazionale

Stavano valutando la consistenza dell'iniezione di efibatide e avevano cercato diversi fornitori di API, ma i profili delle impurità non corrispondevano a quelli del ricercatore originale. Quando ci trovarono, mancavano solo pochi mesi alla scadenza. Abbiamo inviato loro tre lotti di dati di validazione e il profilo delle impurità era quasi identico a quello dello studio originale. Hanno firmato direttamente un contratto e hanno utilizzato la nostra API per effettuare i preparativi, che alla fine hanno superato con successo la valutazione. Ora siamo diventati fornitori esclusivi di questo prodotto, che viene acquistato costantemente ogni anno.

• Caso 2: registrazione locale di un cliente nel sud-est asiatico

Un’azienda farmaceutica nel sud-est asiatico ha una domanda stabile di efibatide iniettabile nel mercato locale e desidera localizzare la produzione. Abbiamo fornito tre lotti di API consecutivi e la purezza di ciascun lotto era superiore al 99,2% con un profilo di impurità stabile. I preparativi effettuati con queste API hanno avuto successo

Non vogliamo essere un "fornitore universale", ma abbiamo fiducia nella varietà di efebatide. Il processo è maturo, la qualità è stabile, i documenti sono completi ed è stato venduto sia in patria che all'estero. Se stai cercando l'API efibatide, che si tratti di produzione di formulazioni, dichiarazione di farmaci generici o ricerca e sviluppo, puoi prima chattare.